Esta droga é utilizada como substância anti-catabólica por bloquear o hormônio cortisol. É levemente anti-androgênica e antiestrógena. Originalmente, é destinada a pessoas que sofrem de câncer de mama e da síndrome de Cushing, na qual o indivíduo acometido produz cortisol em excesso. Normalmente, é utilizada durante o período fora de temporada, alternando 30 dias de uso com 30 dias de descanso, e em fase logo antes da competição, para auxiliar a manutenção da massa muscular durante dieta de definição. Como é um bloqueador de cortisol, não deve ser administrado ininterruptamente. É demonstrada que após um curto período de utilização ininterrupta dessa droga, o organismo reagirá a baixa produção de cortisol e irá liberar um outro hormônio, denominado de ACTH (adrenocorticóide). Com isso, o organismo retoma a produção normal de cortisol e a administração de aminoglutademida se toma inútil.
É importante salientar que o cortisol não é inteiramente um mal como algumas pessoas tendem a pensar. Tem funções primordiais em nosso organismo, tais como: modulador do metabolismo de carboidratos, proteínas e gorduras; efeito antiinflamatório – através da inibição da síntese dos mediadores da resposta inflamatória – e ainda, a ausência do cortisol pode acarretar a diminuição da contratilidade e do desempenho dos músculos esquelético e cardíaco. Por outro lado, níveis excessivos de cortisol, a longo prazo, produzem redução da massa muscular por meio da inibição da síntese protéica e estímulo da proteólise, perda de massa óssea, inibição dos níveis de hormônio do crescimento (GH), resistência a insulina, supressão da conversão do inativo hormônio da tireóide T4 no ativo T3 e redução da temperatura corporal. Portanto, podemos observar o motivo de tanto interesse entre culturistas em controlar, mas não suprimir completamente os níveis de cortisol.
Muito embora a aminoglutademida seja utilizada em ciclos fora de temporada, atletas mais cautelosos só se arriscam em toma-la durante o período pré-competição, utilizando a dosagem de 500 mg em duas tomadas, de 250 mg diárias, durante algumas semanas apenas. A dosagem só seria aumentada para 1000 mg, com 2 tomadas diárias de 500 mg, nos últimos seis a dez dias que antecedem ao dia da competição.
Já observamos atletas que insistiram em usar essa droga por período mais prolongado e fora de temporada, experimentarem muita dor articular e ficaram parecidos com o Soneca, tamanho o desânimo e o adormecimento que sentiram durante o dia. Portanto, aqueles que insistirem em fazer uso desse tipo de droga, devem ficar alertas a esses sintomas, pois são indicativos de que a droga deverá ser descontinuada.
Esse medicamento pode reduzir o apetite, causar depressão, apatia, náuseas, vômitos, disfunções da tireóide e do fígado, dores de cabeça e nas articulações e queda do metabolismo. De novo, quando esses sintomas forem detectados, a droga deve ser descontinuada imediatamente.
A dosagem usual visando supressão dos níveis de estrógenos seria de dois tabletes de 250 mg por dia em doses divididas, dois dias sim dois dias não, com 12 horas de intervalo entre uma administração e outra, para evitar a ação do ACTH Já quando se visa o bloqueio da síntese de cortisol, a dosagem de 1000 mg por dia seria normalmente utilizada.
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